一、基本信息
- 英文全称:Atriopeptin III (rat, rabbit, mouse)
- 中文全称:心房肽 Ⅲ(大鼠 / 兔 / 小鼠源,ANP-(103–126))
- 释义:Atriopeptin III 即心房利钠肽 Ⅲ,属于心房利钠肽(ANP)家族成熟活性肽;大鼠、兔、小鼠共用该序列。
- 三字母序列:Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-Gly-Arg-Ile-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr
- 单字母序列:SSCFGGRIDRIGAQSGLGCNSFRY
- 分子式:C107H167N35O34S2
- 分子量:2551.84
- 氨基酸总数:24 aa
- 结构修饰说明:
- 天然线性多肽,无 N 端焦谷氨酸、生物素修饰,无 C 端酰胺;
- 分子内二硫键:Cys³ ↔ Cys¹⁹,形成特征环结构,是利钠肽受体结合必需骨架;
- C 端额外延伸序列,区别于 Atriopeptin I、II;环区为 NPR-A 受体识别核心区域。
- 结构式:
二、理化性质
1.紫外定量:含 Phe、Tyr,280 nm 具备稳定紫外吸收,可分光光度法定量;
2.稳定性要点
- 一对 Cys 形成分子内二硫键,体系严禁 DTT、β- 巯基乙醇等还原剂,还原开环后活性大幅丧失;
- Tyr、Phe 为光敏残基,配液、储存全程避光;
- 不含 Met,无甲硫氨酸氧化风险;两端无末端封闭,易被肽酶降解,功能实验工作液现配现用;
3.电荷特性
酸性残基:Asp;碱性残基:Arg;整体近中性偏弱碱性;适配 pH 6.0–7.4 PBS、心肌细胞、血管平滑肌细胞缓冲体系;
4.溶解性
Ser、Gln、Asn 大量亲水极性残基,水溶性良好,中性 PBS 常温可完全溶解;
5.空间构象
Cys3-Cys19 二硫键形成 17 元特征环,为 NPR-A 结合关键;两侧柔性 N 端、C 端序列调控受体亲和力与体内清除速率。
三、生物学背景
Atriopeptin III 由心房肌合成释放,是利钠肽系统核心信号分子;作用于 NPR-A(ANP 受体),激活胞内 cGMP 信号通路。人和啮齿类 ANP 序列存在物种差异,该序列仅适用于大鼠、兔、小鼠体外 / 体内实验。
四、生物学功能
- 强效利钠、利尿、扩张血管,降低血容量与血压;
- 抑制肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统、抑制交感神经活性;
- 抑制心肌成纤维细胞增殖、拮抗心肌肥厚;
- 调控水盐代谢、心血管稳态。
五、科研应用
- 大鼠 / 小鼠血管平滑肌、心肌细胞 NPR-A 受体结合、cGMP 生成检测;
- 高血压、心衰、心肌肥厚、水盐代谢紊乱体外细胞模型;
- Atriopeptin I / II / III 截短体构效对比;
- Pull-down、荧光示踪研究 ANP 与利钠肽受体相互作用。
六、溶解与储存规范
- 溶解:pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制,禁止添加还原剂,减少敞口时间防止二硫键氧化断裂;
- 冻干粉:短期 - 20 ℃避光密封;长期分装充氮气隔氧,-80 ℃避光储存;
- 工作液:单次分装避免反复冻融;2~8 ℃避光存放不超过 4 天,活性实验现配现用。